Z-N-Me-Arg(Pbf)-OH CAS 2135655-88-6

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Z-N-Me-Arg (Pbf) - OH (CAS: 2135655-88-6) è un blocco avanzato di sintesi peptidica altamente funzionale. La sua complessa struttura molecolare integra il forte gruppo alcalino guanidinico dell'arginina, il sistema di anelli aromatici modificato dal gruppo solfonilico, la modifica della N-metilazione della catena principale e la strategia di protezione ortogonale, rendendolo uno strumento chimico chiave per la progettazione di inibitori enzimatici e farmaci terapeutici mirati. Questa molecola protegge il gruppo amminico - attraverso il benzilossicarbonile (Z/Cbz), migliora la stabilità metabolica attraverso la N-metilazione della catena principale e protegge la catena laterale della guanidina con i gruppi Pbf, ottenendo un controllo preciso a più livelli dei siti di reazione.
Il valore principale di questo blocco risiede nel modulo funzionale 2,2,4,6,7-pentametildiidrobenzofuran-5-solfonile introdotto dalla sua catena laterale. Questa struttura non solo fornisce notevoli caratteristiche di ingombro sterico e polarità, ma è anche comunemente usata nella progettazione farmacoforica di efficienti inibitori enzimatici, dove si possono formare legami idrogeno chiave e interazioni elettrostatiche tra il gruppo sulfonile e il sito attivo dell'enzima bersaglio. La sua configurazione (S) garantisce la selettività chirale per il legame con bersagli biologici, mentre il gruppo guanidina può agire come un forte donatore/accettore di legami idrogeno dopo la deprotezione, migliorando ulteriormente la capacità di riconoscimento molecolare, particolarmente adatto per la progettazione di inibitori contro serina proteasi, chinasi o proteasi dell'HIV.
Nello sviluppo di farmaci e nelle applicazioni di biologia chimica, questo composto mostra un'eccezionale multifunzionalità. Si tratta di un'unità strutturale importante per la costruzione di nuovi composti guida anti-tumorali come anticoagulanti, farmaci antivirali e inibitori della chinasi. Nella sintesi peptidica in fase-solida o liquida-, questo complesso farmacoforo può essere incorporato con precisione in posizioni specifiche della catena peptidica per costruire inibitori peptidici con affinità di legame e selettività migliorate. Inoltre, è anche una preziosa sonda di biologia chimica per la costruzione di librerie di peptidi diretti, lo screening di ligandi altamente attivi e lo studio dei meccanismi di interazione dei ligandi proteici, dimostrando pienamente il suo ruolo di ponte nel collegare la chimica sintetica e la ricerca funzionale biologica.

 

 

 

    

confezione in 1 kg/sacco 10 kg/secchio 20 kg/secchio

 

 

 

 

 

 

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